技术摘要：
本发明涉及一种辛夷精油的制备方法及其应用，现代研究表明辛夷精油具有抗炎、抗过敏、尤其是抗过敏性哮喘等作用，与现有合成药相比，其毒性低，安全可靠，药效作用强，具有重要的医疗价值。本发明采用常规提取方法制得的辛夷精油纯度高，萃取工艺简单，制备成本低，可 全部
背景技术：
辛夷为木兰科植物望春花Magnolia biondii Pamp .、武当玉兰 Magnolia sprengeri Pamp.或玉兰 Magnolia denudate Desr.的干燥花蕾，具有发散风寒、宣通鼻窍 的功效，是治疗鼻渊头痛、鼻塞流涕之要药，有着悠久的药用历史，是我国传统的中药材之 一。近些年，辛夷的应用范围很广，除供中医临床配方使用外，尚作为市场提取物及高级香 料的原料，在药品、食品添加、高档卷烟、日用化工等方面广泛应用。 辛夷的成分是辛夷有效利用的重要依据,也是其药用价值的重要来源。目前有资 料显示用二氧化碳超临界萃取技术提取到69种化合物,鉴定出46个化合物，用水蒸气提取 到50种化合物，鉴定出38种，而中药大辞典记载了辛夷有78种成分。辛夷的主要成分可分 为：烯类，β-侧柏烯、α-蒎烯、莰烯、香桧烯β -蒎烯、α-菲榄烯、蒈烯、 -松油烯、 ( E) -β - 合金欢烯、α-石竹烯,吉马烯、 -衣兰油烯、 β-衣兰油烯、二氢白菖考烯、大牛毛牛儿烯-B、 B-甜没药烯、 r-毕澄茄烯、a-衣兰油烯、 B-芹子烯；醇类， -香芹宁烯醇、α-松油醇、芳樟 醇、月桂烯醇、葑醇、顺式— 胡椒醇、蒎醇、玫瑰醇、橙花醇、橙花叔醇、喇叭醇、榄香醇、金合 欢醇、香茅醇；酯类，α-佛手柑内酯、丙酸芳樟酯、乙酸龙脑酯、乙酸二氢松油酯、邻苯二甲酸 二乙酯、乙酸金合酯；黄酮，甙类、芸香甙、紫丁香甙、 β -谷鼐醇-D-葡萄糖甙,及花色甙类 化合物；木脂素类，松脂素二甲醚、里立脂素B二甲醚、木兰脂素、辛夷脂纱、芝麻脂素。辛夷 目前的临床应用主要是治疗急慢性鼻炎、过敏性鼻炎和其他的鼻炎症状，而这个药理作用 仅是辛夷较局限的一面辛夷还有其他的药理作用如: 收敛、能保护粘膜、改善局部血液循 环、促进分泌物的吸收、抑菌、抗病毒、降血压等。 炎症是机体对组织损伤或致病因子侵人所发生的以防御为主的反应。致炎因子作 用于机体后，引起炎症介质的生成、释放或激活。由于炎症介质的作用， 引起内皮细胞源性 舒张因子释放， 血管扩张， 出现充血或渗血， 血管内皮中的肌球、肌动蛋白收缩， 细胞变 圆、间隙增大， 通透性增高， 血浆成分渗出； 内皮细胞上的白细胞粘附受体表达增加， 白 细胞趋化、游出增强； 有的还能引起氧自由基和溶酶体酶释放， 引起组织细胞破坏； 有的 炎症介质可刺激下丘脑释放R ， 引起发热或者能降低痛阂， 引起疼痛等。总之， 血管扩 张、通透性增加， 血浆渗出和白细胞游出是急性炎症初期的基本变化， 药物若能够对这些 环节产生抑制作用， 就会呈现出抗炎效应。辛夷油能直接对抗慢反物质( Sr sa)对肺条的 收缩，也能拮抗组织胺和乙酰胆碱诱发的回肠过敏性收缩和过敏性哮喘，起作用的物质主 要是: 芳樟醇、香叶醇、牦牛儿醇、柠檬醛丁香油酚、香豆素类、木脂素类和腺苷类，它们抑 制释放组织胺的活性。同时辛夷油对炎症组织的毛细血管通透性有降低作用,能明显减轻 充血、水肿、坏死和炎细胞浸润等炎性反应，辛夷的抗炎作用机理是对白细胞介素1( IL- 1)、肿瘤坏死因子( TN F)和磷脂酶A2( PLA2)这几种炎症介质有抑制作用。《中药大辞典》 3 CN 111548859 A 说 明 书 2/5 页 中介绍辛夷的抗炎作用是其新木质素类化合物能选择的抑制肉芽肿组织的形成。因此，从 传统中药中开发更好的呼吸道消炎药物具有重要的应用价值和市场前景。 目前呼吸道炎症给人类的生命和健康造成了严重危害，从天然药物中开发研制新 的消炎药物成为热点。临床上常用多种类型的消炎西药除了对病人症状有所减轻外，或多 或少都存在毒副作用，长期用药还易产生耐药性，这使现有消炎西药的临床应用和新的消 炎西药的研发面临巨大的挑战。而在我国中医长期的临床实践中，应用传统中草药治疗呼 吸道炎症取得了卓越成效，但缺乏有关有效化学成份以及药理学作用，消炎成分以及机制 的研究。运用现代药理学理论去研究传统民族药，筛选分离有效化合物，明确其药效学作用 及机制，是目前消炎药物研究的热点和难点。 本发明提供了一种辛夷精油可以在制备呼吸道消炎药物中应用，与现有呼吸道消 炎合成药相比，其毒性低，安全可靠，药效作用强，而且制得的辛夷精油纯度高，萃取工艺简 单，制备成本低，可以制成各种剂，型尤其可以制备一种吸入式消炎药物。
技术实现要素：
本发明提供一种辛夷精油的制备方法，该方法包括以下步骤： 第一步，取一定量新鲜辛夷洗净，切碎成约20-40目的颗粒，加入精油提取器中，再加入 一定量的去离子水，采用蒸汽加热，蒸馏1 .5h，冷凝收集馏出液。 第二步，向步骤1中得到的流出液加入2-4倍量的无水乙醚萃取2-4次，合并有机 相。 第三步，向步骤2得到的有机相中加入一定量的无水硫酸钠，密闭搅拌5-10小时， 过滤，得脱水有机相；无水硫酸钠加入量为有机相的8-15%。 第四步，在38℃下水浴蒸发溶剂乙醚，低温冷凝回收馏出液乙醚，并收集油状物， 得辛夷精油。 第五步，将第四步所制得的辛夷精油在-20℃以下保藏，用紫外照射40-90min灭 菌，既得药用辛夷精油。 第六步，精密称取β-环糊精20-40份、冰片0.2-1份、薄荷冰0.2-1份置于圆底烧瓶 中，加入蒸馏水200-500份，搅拌均匀，加热使环糊精完全溶解,后缓慢降温至30℃，得到β- 环糊精饱和溶液。 第七步，用移液管精密量取辛夷精油3-5份，大麻蜡质1-3份，按1∶1加入无水乙醇 稀释，缓慢滴入β-环糊精饱和溶液中， 加塞,继续恒温匀速搅拌1h。 第八步，所得溶液置于冰箱中冷藏24h，抽滤,滤饼用乙酸乙酯洗涤3次,再置于60 ℃真空干燥箱中干燥24h，得白色疏松粉末，即为β-环糊精辛夷精油包合物。 一种辛夷精油的制备方法，所制得的辛夷精油可用于制备呼吸道消炎药物。 所述辛夷精油以β-环糊精包合形式存在，在于辛夷精油易挥发、不便贮藏，用微胶 囊技术对辛夷精油进行包埋，可将液态的精油转变成固体粉末，提高其稳定性，同时利用壁 材的透气性可实现辛夷精油的缓释效果。 所述大麻蜡质，是工业大麻花叶经超临界CO2提取所得浸膏，经冬化脱蜡，所得的 脱蜡蜡质。 一种辛夷精油的制备方法及其应用，所述应用及方法为气化吸入式：辛夷精油β- 4 CN 111548859 A 说 明 书 3/5 页 环糊精包合物配合电子加热器使用。将辛夷精油β-环糊精包合物置于电子加热器加热腔 内，打开电子加热控制器开关，设置加热腔温度，当加热腔的温度超过辛夷精油中化合物沸 点时，药物气化为气体分子逸出，将药物分子吸入支气管病灶部位，从而达到定向给药治疗 的目的。 所述加热腔设置温度为300-1000℃。 所述吸入方式包括口腔吸入和鼻腔吸入。 有益效果： 本发明所提供的辛夷精油能直接对抗慢反物质( Sr sa)对肺条的收缩，也能拮抗组织 胺和乙酰胆碱诱发的回肠过敏性收缩和过敏性哮喘，同时辛夷油对炎症组织的毛细血管通 透性有降低作用,能明显减轻充血、水肿、坏死和炎细胞浸润等炎性反应，故而辛夷精油及 提取物可以在制备呼吸道消炎药物中应用。本发明提供的辛夷精油可以在制备消炎单味或 者复方方式制备成药物组合物，尤其是以单味或者复方方式在制备治疗呼吸道炎症的药物 组合物中应用。由于软胶囊、硬胶囊、滴丸、片剂、分散片、颗粒剂、注射液、口服液、栓剂等药 物剂型的制备是本领域的研究人员所能理解的，可以方便地实现辛夷精油与相应载体组合 而制备成各种药物剂型；软胶囊、或硬胶囊、或滴丸、或片剂、或分散片、或颗粒剂、或注射 液、或口服液、或栓剂，尤其可以制备一种吸入式消炎药物。 本发明的优点在于： 1、辛夷为纯中药，毒性低，安全性高。 2、辛夷精油能直接对抗慢反物质( Sr sa)对肺条的收缩，也能拮抗组织胺和乙酰 胆碱诱发的回肠过敏性收缩和过敏性哮喘，可以在制备呼吸道消炎药物中应用。 3、辛夷精油对炎症组织的毛细血管通透性有降低作用,能明显减轻充血、水肿、坏 死和炎细胞浸润等炎性反应，有很好的药用前景。 4、制得的辛夷精油纯度高，萃取工艺简单，制备成本低，可以制成各种剂型。
本发明涉及一种辛夷精油的制备方法及其应用，现代研究表明辛夷精油具有抗炎、抗过敏、尤其是抗过敏性哮喘等作用，与现有合成药相比，其毒性低，安全可靠，药效作用强，具有重要的医疗价值。本发明采用常规提取方法制得的辛夷精油纯度高，萃取工艺简单，制备成本低，可 全部
背景技术：
辛夷为木兰科植物望春花Magnolia biondii Pamp .、武当玉兰 Magnolia sprengeri Pamp.或玉兰 Magnolia denudate Desr.的干燥花蕾，具有发散风寒、宣通鼻窍 的功效，是治疗鼻渊头痛、鼻塞流涕之要药，有着悠久的药用历史，是我国传统的中药材之 一。近些年，辛夷的应用范围很广，除供中医临床配方使用外，尚作为市场提取物及高级香 料的原料，在药品、食品添加、高档卷烟、日用化工等方面广泛应用。 辛夷的成分是辛夷有效利用的重要依据,也是其药用价值的重要来源。目前有资 料显示用二氧化碳超临界萃取技术提取到69种化合物,鉴定出46个化合物，用水蒸气提取 到50种化合物，鉴定出38种，而中药大辞典记载了辛夷有78种成分。辛夷的主要成分可分 为：烯类，β-侧柏烯、α-蒎烯、莰烯、香桧烯β -蒎烯、α-菲榄烯、蒈烯、 -松油烯、 ( E) -β - 合金欢烯、α-石竹烯,吉马烯、 -衣兰油烯、 β-衣兰油烯、二氢白菖考烯、大牛毛牛儿烯-B、 B-甜没药烯、 r-毕澄茄烯、a-衣兰油烯、 B-芹子烯；醇类， -香芹宁烯醇、α-松油醇、芳樟 醇、月桂烯醇、葑醇、顺式— 胡椒醇、蒎醇、玫瑰醇、橙花醇、橙花叔醇、喇叭醇、榄香醇、金合 欢醇、香茅醇；酯类，α-佛手柑内酯、丙酸芳樟酯、乙酸龙脑酯、乙酸二氢松油酯、邻苯二甲酸 二乙酯、乙酸金合酯；黄酮，甙类、芸香甙、紫丁香甙、 β -谷鼐醇-D-葡萄糖甙,及花色甙类 化合物；木脂素类，松脂素二甲醚、里立脂素B二甲醚、木兰脂素、辛夷脂纱、芝麻脂素。辛夷 目前的临床应用主要是治疗急慢性鼻炎、过敏性鼻炎和其他的鼻炎症状，而这个药理作用 仅是辛夷较局限的一面辛夷还有其他的药理作用如: 收敛、能保护粘膜、改善局部血液循 环、促进分泌物的吸收、抑菌、抗病毒、降血压等。 炎症是机体对组织损伤或致病因子侵人所发生的以防御为主的反应。致炎因子作 用于机体后，引起炎症介质的生成、释放或激活。由于炎症介质的作用， 引起内皮细胞源性 舒张因子释放， 血管扩张， 出现充血或渗血， 血管内皮中的肌球、肌动蛋白收缩， 细胞变 圆、间隙增大， 通透性增高， 血浆成分渗出； 内皮细胞上的白细胞粘附受体表达增加， 白 细胞趋化、游出增强； 有的还能引起氧自由基和溶酶体酶释放， 引起组织细胞破坏； 有的 炎症介质可刺激下丘脑释放R ， 引起发热或者能降低痛阂， 引起疼痛等。总之， 血管扩 张、通透性增加， 血浆渗出和白细胞游出是急性炎症初期的基本变化， 药物若能够对这些 环节产生抑制作用， 就会呈现出抗炎效应。辛夷油能直接对抗慢反物质( Sr sa)对肺条的 收缩，也能拮抗组织胺和乙酰胆碱诱发的回肠过敏性收缩和过敏性哮喘，起作用的物质主 要是: 芳樟醇、香叶醇、牦牛儿醇、柠檬醛丁香油酚、香豆素类、木脂素类和腺苷类，它们抑 制释放组织胺的活性。同时辛夷油对炎症组织的毛细血管通透性有降低作用,能明显减轻 充血、水肿、坏死和炎细胞浸润等炎性反应，辛夷的抗炎作用机理是对白细胞介素1( IL- 1)、肿瘤坏死因子( TN F)和磷脂酶A2( PLA2)这几种炎症介质有抑制作用。《中药大辞典》 3 CN 111548859 A 说 明 书 2/5 页 中介绍辛夷的抗炎作用是其新木质素类化合物能选择的抑制肉芽肿组织的形成。因此，从 传统中药中开发更好的呼吸道消炎药物具有重要的应用价值和市场前景。 目前呼吸道炎症给人类的生命和健康造成了严重危害，从天然药物中开发研制新 的消炎药物成为热点。临床上常用多种类型的消炎西药除了对病人症状有所减轻外，或多 或少都存在毒副作用，长期用药还易产生耐药性，这使现有消炎西药的临床应用和新的消 炎西药的研发面临巨大的挑战。而在我国中医长期的临床实践中，应用传统中草药治疗呼 吸道炎症取得了卓越成效，但缺乏有关有效化学成份以及药理学作用，消炎成分以及机制 的研究。运用现代药理学理论去研究传统民族药，筛选分离有效化合物，明确其药效学作用 及机制，是目前消炎药物研究的热点和难点。 本发明提供了一种辛夷精油可以在制备呼吸道消炎药物中应用，与现有呼吸道消 炎合成药相比，其毒性低，安全可靠，药效作用强，而且制得的辛夷精油纯度高，萃取工艺简 单，制备成本低，可以制成各种剂，型尤其可以制备一种吸入式消炎药物。
技术实现要素：
本发明提供一种辛夷精油的制备方法，该方法包括以下步骤： 第一步，取一定量新鲜辛夷洗净，切碎成约20-40目的颗粒，加入精油提取器中，再加入 一定量的去离子水，采用蒸汽加热，蒸馏1 .5h，冷凝收集馏出液。 第二步，向步骤1中得到的流出液加入2-4倍量的无水乙醚萃取2-4次，合并有机 相。 第三步，向步骤2得到的有机相中加入一定量的无水硫酸钠，密闭搅拌5-10小时， 过滤，得脱水有机相；无水硫酸钠加入量为有机相的8-15%。 第四步，在38℃下水浴蒸发溶剂乙醚，低温冷凝回收馏出液乙醚，并收集油状物， 得辛夷精油。 第五步，将第四步所制得的辛夷精油在-20℃以下保藏，用紫外照射40-90min灭 菌，既得药用辛夷精油。 第六步，精密称取β-环糊精20-40份、冰片0.2-1份、薄荷冰0.2-1份置于圆底烧瓶 中，加入蒸馏水200-500份，搅拌均匀，加热使环糊精完全溶解,后缓慢降温至30℃，得到β- 环糊精饱和溶液。 第七步，用移液管精密量取辛夷精油3-5份，大麻蜡质1-3份，按1∶1加入无水乙醇 稀释，缓慢滴入β-环糊精饱和溶液中， 加塞,继续恒温匀速搅拌1h。 第八步，所得溶液置于冰箱中冷藏24h，抽滤,滤饼用乙酸乙酯洗涤3次,再置于60 ℃真空干燥箱中干燥24h，得白色疏松粉末，即为β-环糊精辛夷精油包合物。 一种辛夷精油的制备方法，所制得的辛夷精油可用于制备呼吸道消炎药物。 所述辛夷精油以β-环糊精包合形式存在，在于辛夷精油易挥发、不便贮藏，用微胶 囊技术对辛夷精油进行包埋，可将液态的精油转变成固体粉末，提高其稳定性，同时利用壁 材的透气性可实现辛夷精油的缓释效果。 所述大麻蜡质，是工业大麻花叶经超临界CO2提取所得浸膏，经冬化脱蜡，所得的 脱蜡蜡质。 一种辛夷精油的制备方法及其应用，所述应用及方法为气化吸入式：辛夷精油β- 4 CN 111548859 A 说 明 书 3/5 页 环糊精包合物配合电子加热器使用。将辛夷精油β-环糊精包合物置于电子加热器加热腔 内，打开电子加热控制器开关，设置加热腔温度，当加热腔的温度超过辛夷精油中化合物沸 点时，药物气化为气体分子逸出，将药物分子吸入支气管病灶部位，从而达到定向给药治疗 的目的。 所述加热腔设置温度为300-1000℃。 所述吸入方式包括口腔吸入和鼻腔吸入。 有益效果： 本发明所提供的辛夷精油能直接对抗慢反物质( Sr sa)对肺条的收缩，也能拮抗组织 胺和乙酰胆碱诱发的回肠过敏性收缩和过敏性哮喘，同时辛夷油对炎症组织的毛细血管通 透性有降低作用,能明显减轻充血、水肿、坏死和炎细胞浸润等炎性反应，故而辛夷精油及 提取物可以在制备呼吸道消炎药物中应用。本发明提供的辛夷精油可以在制备消炎单味或 者复方方式制备成药物组合物，尤其是以单味或者复方方式在制备治疗呼吸道炎症的药物 组合物中应用。由于软胶囊、硬胶囊、滴丸、片剂、分散片、颗粒剂、注射液、口服液、栓剂等药 物剂型的制备是本领域的研究人员所能理解的，可以方便地实现辛夷精油与相应载体组合 而制备成各种药物剂型；软胶囊、或硬胶囊、或滴丸、或片剂、或分散片、或颗粒剂、或注射 液、或口服液、或栓剂，尤其可以制备一种吸入式消炎药物。 本发明的优点在于： 1、辛夷为纯中药，毒性低，安全性高。 2、辛夷精油能直接对抗慢反物质( Sr sa)对肺条的收缩，也能拮抗组织胺和乙酰 胆碱诱发的回肠过敏性收缩和过敏性哮喘，可以在制备呼吸道消炎药物中应用。 3、辛夷精油对炎症组织的毛细血管通透性有降低作用,能明显减轻充血、水肿、坏 死和炎细胞浸润等炎性反应，有很好的药用前景。 4、制得的辛夷精油纯度高，萃取工艺简单，制备成本低，可以制成各种剂型。
