技术摘要：
本发明涉及一种提高水溶性的氟苯尼考粉剂及其制备方法和应用，按照重量份数计，由10份氟苯尼考粉、3‑5份柠檬酸、2‑3份聚乙烯吡咯烷酮PVPK30、50‑60份乳糖、2‑4份十二烷基硫酸钠、5‑7份聚乙二醇6000、2‑3份乳酸甲氧苄氨嘧啶、2‑4份棕榈油组成。本发明采用聚乙二 全部
背景技术：
氟苯尼考(Florfenicol)中文名称：氟洛芬；氟苯尼考；氟甲砜霉素，是人工合成的 甲砜霉素的单氟衍生物，呈白色或灰白色结晶性粉末，无臭。极微溶于水和氯仿，略溶于冰 醋酸，能溶于甲醇、乙醇。是在八十年代后期成功研制的一种新的兽医专用氯霉素类的广谱 抗菌药。其为动物专用抗菌药，用于敏感细菌所致的猪、鸡及鱼的细菌性疾病，尤其对呼吸 系统感染和肠道感染疗效显著。 由于氟苯尼考水溶性差，给临床用药带来许多不便。此外，随着氟苯尼考的广泛使 用导致生物耐药性的提高造成疗效不佳，有必要解决这一问题。
技术实现要素：
为解决现有技术的不足，本发明的目的在于提供一种提高水溶性的氟苯尼考粉剂 及其制备方法和应用，以提高氟苯尼考的水溶性并增强粉剂的抗菌效果。 为了实现上述目标，本发明采用如下的技术方案：一种提高水溶性的氟苯尼考粉 剂，其特征在于，按照重量份数计，由10份氟苯尼考粉、3-5份柠檬酸、2-3份聚乙烯吡咯烷酮 PVPK30、67-73份乳糖、2-4份十二烷基硫酸钠、5-7份聚乙二醇6000、2-3份乳酸甲氧苄氨嘧 啶、2-4份棕榈油组成。 其中，有机酸(柠檬酸)作为助溶剂，可以提高氟苯尼考粉在水中的溶解度。聚乙烯 吡咯烷酮PVPK30其在水中也有良好的溶解性能，作为氟苯尼考粉在水中的助溶剂。乳糖为 填充剂。十二烷基硫酸钠、聚乙二醇6000作为增溶剂和表面活性剂，也能提高氟苯尼考粉在 水中的溶解度。乳糖产生甜味，提高药物的适口性。乳酸甲氧苄氨嘧啶为水溶性佳的增效 剂，能够增强氟苯尼考疗效，抗菌效果增强至少数倍。加入棕榈油，以作为氟苯尼考粉在水 中的助溶剂。 优选的，按照重量份数计，由10份氟苯尼考粉、5份柠檬酸、3份聚乙烯吡咯烷酮 PVPK30、70份乳糖、2份十二烷基硫酸钠、5份聚乙二醇6000、2份乳酸甲氧苄氨嘧啶、3份棕榈 油组成。 一种提高水溶性的氟苯尼考粉剂的制备方法，包括如下步骤： 1)称取5-7份聚乙二醇6000、2-4份棕榈油、110-120份蒸馏水将10份氟苯尼考粉在 50-55摄氏度条件下溶解，得到混合物一； 2)向混合物一加入2-3份聚乙烯吡咯烷酮PVPK30、67-73份乳糖、2-4份十二烷基硫 酸钠、2-3份乳酸甲氧苄氨嘧啶，在50-55摄氏度条件下搅拌溶解，之后喷雾干燥得到混合物 二，过40目筛； 3)向混合物二中加入3-5份柠檬酸(该柠檬酸为粉末，且过40目筛)，混合均匀，过 40目筛，得到氟苯尼考粉剂。 3 CN 111588698 A 说 明 书 2/4 页 采用聚乙二醇6000、蒸馏水、棕榈油先溶解氟苯尼考，然后再加入聚乙烯吡咯烷酮 PVPK30、乳糖、十二烷基硫酸钠等，实现对氟苯尼考的部分包裹，再通过喷雾干燥得到混合 物二(氟苯尼考被包裹，相比将所有原料直接混合的制备方法，更能提高氟苯尼考和乳酸甲 氧苄氨嘧啶的溶解度，同时这种混合结构有助于掩盖药物的苦味，提高适口性)。 采用聚乙二醇6000、柠檬酸、聚乙烯吡咯烷酮PVPK30、乳糖、十二烷基硫酸钠、棕榈 油，多种组分协同提高氟苯尼考以及乳酸甲氧苄氨嘧啶的水溶性，使得其疗效达到最佳。 所述的氟苯尼考、聚乙二醇6000、柠檬酸、聚乙烯吡咯烷酮PVPK30、乳糖、十二烷基 硫酸钠、乳酸甲氧苄氨嘧啶均为粉末状。 本发明还提供前述的氟苯尼考粉剂在制备兽用抗菌药物中的用途，以及前述的氟 苯尼考粉剂的制备方法在制备兽用抗菌药物中的用途。 相对于现有技术，本发明的有益之处在于：有机酸(柠檬酸)作为助溶剂，可以提高 氟苯尼考粉在水中的溶解度。聚乙烯吡咯烷酮PVPK30其在水中也有良好的溶解性能，作为 氟苯尼考粉在水中的助溶剂。乳糖为填充剂。十二烷基硫酸钠、聚乙二醇6000作为增溶剂和 表面活性剂，也能提高氟苯尼考粉在水中的溶解度。乳糖产生甜味，提高药物的适口性。乳 酸甲氧苄氨嘧啶为水溶性佳的增效剂，能够增强氟苯尼考疗效，抗菌效果增强至少数倍。加 入棕榈油，以作为氟苯尼考粉在水中的助溶剂。 采用聚乙二醇6000、蒸馏水、棕榈油先溶解氟苯尼考，然后再加入聚乙烯吡咯烷酮 PVPK30、乳糖、十二烷基硫酸钠等，实现对氟苯尼考的部分包裹，再通过喷雾干燥得到混合 物二(氟苯尼考被包裹，相比将所有原料直接混合的制备方法，更能提高氟苯尼考和乳酸甲 氧苄氨嘧啶的溶解度，同时这种混合结构有助于掩盖药物的苦味，提高适口性)。 采用聚乙二醇6000、柠檬酸、聚乙烯吡咯烷酮PVPK30、乳糖、十二烷基硫酸钠、棕榈 油，多种组分协同提高氟苯尼考以及乳酸甲氧苄氨嘧啶的水溶性，使得其疗效达到最佳、生 物利用度大大提高。 在制备过程中，选用50-55摄氏度条件，以促进溶解和混合过程，保证彻底的溶解 和混合。
本发明涉及一种提高水溶性的氟苯尼考粉剂及其制备方法和应用，按照重量份数计，由10份氟苯尼考粉、3‑5份柠檬酸、2‑3份聚乙烯吡咯烷酮PVPK30、50‑60份乳糖、2‑4份十二烷基硫酸钠、5‑7份聚乙二醇6000、2‑3份乳酸甲氧苄氨嘧啶、2‑4份棕榈油组成。本发明采用聚乙二 全部
背景技术：
氟苯尼考(Florfenicol)中文名称：氟洛芬；氟苯尼考；氟甲砜霉素，是人工合成的 甲砜霉素的单氟衍生物，呈白色或灰白色结晶性粉末，无臭。极微溶于水和氯仿，略溶于冰 醋酸，能溶于甲醇、乙醇。是在八十年代后期成功研制的一种新的兽医专用氯霉素类的广谱 抗菌药。其为动物专用抗菌药，用于敏感细菌所致的猪、鸡及鱼的细菌性疾病，尤其对呼吸 系统感染和肠道感染疗效显著。 由于氟苯尼考水溶性差，给临床用药带来许多不便。此外，随着氟苯尼考的广泛使 用导致生物耐药性的提高造成疗效不佳，有必要解决这一问题。
技术实现要素：
为解决现有技术的不足，本发明的目的在于提供一种提高水溶性的氟苯尼考粉剂 及其制备方法和应用，以提高氟苯尼考的水溶性并增强粉剂的抗菌效果。 为了实现上述目标，本发明采用如下的技术方案：一种提高水溶性的氟苯尼考粉 剂，其特征在于，按照重量份数计，由10份氟苯尼考粉、3-5份柠檬酸、2-3份聚乙烯吡咯烷酮 PVPK30、67-73份乳糖、2-4份十二烷基硫酸钠、5-7份聚乙二醇6000、2-3份乳酸甲氧苄氨嘧 啶、2-4份棕榈油组成。 其中，有机酸(柠檬酸)作为助溶剂，可以提高氟苯尼考粉在水中的溶解度。聚乙烯 吡咯烷酮PVPK30其在水中也有良好的溶解性能，作为氟苯尼考粉在水中的助溶剂。乳糖为 填充剂。十二烷基硫酸钠、聚乙二醇6000作为增溶剂和表面活性剂，也能提高氟苯尼考粉在 水中的溶解度。乳糖产生甜味，提高药物的适口性。乳酸甲氧苄氨嘧啶为水溶性佳的增效 剂，能够增强氟苯尼考疗效，抗菌效果增强至少数倍。加入棕榈油，以作为氟苯尼考粉在水 中的助溶剂。 优选的，按照重量份数计，由10份氟苯尼考粉、5份柠檬酸、3份聚乙烯吡咯烷酮 PVPK30、70份乳糖、2份十二烷基硫酸钠、5份聚乙二醇6000、2份乳酸甲氧苄氨嘧啶、3份棕榈 油组成。 一种提高水溶性的氟苯尼考粉剂的制备方法，包括如下步骤： 1)称取5-7份聚乙二醇6000、2-4份棕榈油、110-120份蒸馏水将10份氟苯尼考粉在 50-55摄氏度条件下溶解，得到混合物一； 2)向混合物一加入2-3份聚乙烯吡咯烷酮PVPK30、67-73份乳糖、2-4份十二烷基硫 酸钠、2-3份乳酸甲氧苄氨嘧啶，在50-55摄氏度条件下搅拌溶解，之后喷雾干燥得到混合物 二，过40目筛； 3)向混合物二中加入3-5份柠檬酸(该柠檬酸为粉末，且过40目筛)，混合均匀，过 40目筛，得到氟苯尼考粉剂。 3 CN 111588698 A 说 明 书 2/4 页 采用聚乙二醇6000、蒸馏水、棕榈油先溶解氟苯尼考，然后再加入聚乙烯吡咯烷酮 PVPK30、乳糖、十二烷基硫酸钠等，实现对氟苯尼考的部分包裹，再通过喷雾干燥得到混合 物二(氟苯尼考被包裹，相比将所有原料直接混合的制备方法，更能提高氟苯尼考和乳酸甲 氧苄氨嘧啶的溶解度，同时这种混合结构有助于掩盖药物的苦味，提高适口性)。 采用聚乙二醇6000、柠檬酸、聚乙烯吡咯烷酮PVPK30、乳糖、十二烷基硫酸钠、棕榈 油，多种组分协同提高氟苯尼考以及乳酸甲氧苄氨嘧啶的水溶性，使得其疗效达到最佳。 所述的氟苯尼考、聚乙二醇6000、柠檬酸、聚乙烯吡咯烷酮PVPK30、乳糖、十二烷基 硫酸钠、乳酸甲氧苄氨嘧啶均为粉末状。 本发明还提供前述的氟苯尼考粉剂在制备兽用抗菌药物中的用途，以及前述的氟 苯尼考粉剂的制备方法在制备兽用抗菌药物中的用途。 相对于现有技术，本发明的有益之处在于：有机酸(柠檬酸)作为助溶剂，可以提高 氟苯尼考粉在水中的溶解度。聚乙烯吡咯烷酮PVPK30其在水中也有良好的溶解性能，作为 氟苯尼考粉在水中的助溶剂。乳糖为填充剂。十二烷基硫酸钠、聚乙二醇6000作为增溶剂和 表面活性剂，也能提高氟苯尼考粉在水中的溶解度。乳糖产生甜味，提高药物的适口性。乳 酸甲氧苄氨嘧啶为水溶性佳的增效剂，能够增强氟苯尼考疗效，抗菌效果增强至少数倍。加 入棕榈油，以作为氟苯尼考粉在水中的助溶剂。 采用聚乙二醇6000、蒸馏水、棕榈油先溶解氟苯尼考，然后再加入聚乙烯吡咯烷酮 PVPK30、乳糖、十二烷基硫酸钠等，实现对氟苯尼考的部分包裹，再通过喷雾干燥得到混合 物二(氟苯尼考被包裹，相比将所有原料直接混合的制备方法，更能提高氟苯尼考和乳酸甲 氧苄氨嘧啶的溶解度，同时这种混合结构有助于掩盖药物的苦味，提高适口性)。 采用聚乙二醇6000、柠檬酸、聚乙烯吡咯烷酮PVPK30、乳糖、十二烷基硫酸钠、棕榈 油，多种组分协同提高氟苯尼考以及乳酸甲氧苄氨嘧啶的水溶性，使得其疗效达到最佳、生 物利用度大大提高。 在制备过程中，选用50-55摄氏度条件，以促进溶解和混合过程，保证彻底的溶解 和混合。
