技术摘要:
本发明包含盐酸去氧肾上腺素的液体组合物及其制剂和用途,所述组合物共有3个组合物,1是盐酸去氧肾上腺素、胆碱水杨酸、愈创甘油醚组合;2是盐酸去氧肾上腺素、对乙酰氨基酚、马来酸非尼拉敏组合;3是盐酸去氧肾上腺素、对乙酰氨基酚、氢溴酸右美沙芬、琥珀酸多西拉敏 全部
背景技术:
感冒是一种常见的呼吸道疾病,其表现症状主要为发热、鼻塞、流涕、咳嗽、打喷嚏 或头痛,如不及时治疗,可引起诸多并发症,给人们身体带来严重危害。 通常用于治疗上述症状的药物主要有解热镇痛药、抗组织胺药、镇咳药、祛痰药、 麻醉药、抗炎药和减充血药等,而其制备的产品形式众多,如片剂、胶囊剂、口服液、膏剂或 洗剂等。 如有多种症状发生,如发热、鼻塞和头痛等,可将上述具有不同作用的单一的活性 的药物进行组合,制备成适宜的产品,但是如果将不同的药物活性成分组合在一起制备成 不同的产品,需要考虑药物的特性和制剂后药物的稳定性,因此,对活性药物如何组合或制 备什么剂型,是一项挑战性的工作,具体的讲,如在制备口服液时,因组方不合理或在制备 时未考虑其制备的工艺条件,会使药液变色或活性成分降解。 同领域技术人员都知的盐酸去氧肾上腺素等药物活性物质的特性: 盐酸去氧肾上腺素:白色或类白色结晶性粉末,易溶于水;乙醇,不溶于氯仿;乙 醚。熔点:140-145℃、水溶性:10g/100ml(21℃)、比旋光度:-47°(C=2,H2O)。该药为α-肾上 腺素受体激动药,主要通过直接刺激α-肾上腺能受体而起作用,很少引起中枢神经兴奋,但 具有选择性收缩上呼吸道毛细血管,消除鼻咽部粘膜充血,减轻鼻塞症状的作用。 胆碱水杨酸:为无色透明液体,易溶于水,分子式:C12H19NO4、分子量:241.2836, 该药为非类固醇止痛剂,同时也是一种可以用于消炎治疗的药物。它的主要用途是治疗关 节炎和运动损伤等疾病的疼痛,肿胀和关节痛症状。需要的胆碱水杨酸盐剂量取决于要治 疗的疾病类型和症状严重程度。 愈创甘油醚:熔点77-81℃,沸点215℃(19mmHg),水溶性5g/100mL(25℃),该药为 一种镇咳药,具有镇咳、解痉、抗惊厥作用,用于慢性支气管炎的多痰咳嗽、肺脓肿、支气管 扩张和继发性哮喘。 对乙酰氨基酚:为白色结晶粉末,无味,溶于热水,醚,氯仿等,分子式:C8H9NO2,分 子量:151.16。该药为非甾体抗炎药。用于普通感冒或流行性感冒引起的发热,也可用于缓 解轻至中度疼痛如头痛、关节痛、偏头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、痛经。 马来酸非尼拉敏:熔点104-108℃,沸点489.25℃密度1.2233,水溶性1g/100mL(24 ℃ ),该药具有抗组胺作用,抗胆碱作用,但镇静作用较弱。用于感冒及皮肤粘膜过敏性疾 病,对眼部过敏性疾病效果较好。也用于晕动所致呕吐。 氢溴酸右美沙芬:为白色或类白色结晶性粉末,无味或微苦,溶于水、乙醇,不溶于 乙醚。熔点125℃左右。该药为中枢性镇咳药。用于干咳,包括上呼吸道感染(如感冒和咽 炎)、支气管炎等引起的咳嗽。 4 CN 111588694 A 说 明 书 2/6 页 琥珀酸多西拉敏:分子式:C21H28N2O5分子量:388.46,易溶于水、甲醇,该药具有 抗组胺作用、抗胆碱作用和显著的镇静作用。适用于多种过敏性皮肤病,枯草热,过敏性鼻 炎,哮喘性支气管炎等。也可作催眼药用于失眠的短期治疗。 由于上述活性物质有不同的理化性质,因此配制包含盐酸去甲肾上腺素的液体组 合物是一项挑战。
技术实现要素:
本发明包含盐酸去氧肾上腺素的液体组合物及其制剂和用途,所述组合物共有3个组合物,1是盐酸去氧肾上腺素、胆碱水杨酸、愈创甘油醚组合;2是盐酸去氧肾上腺素、对乙酰氨基酚、马来酸非尼拉敏组合;3是盐酸去氧肾上腺素、对乙酰氨基酚、氢溴酸右美沙芬、琥珀酸多西拉敏 全部
背景技术:
感冒是一种常见的呼吸道疾病,其表现症状主要为发热、鼻塞、流涕、咳嗽、打喷嚏 或头痛,如不及时治疗,可引起诸多并发症,给人们身体带来严重危害。 通常用于治疗上述症状的药物主要有解热镇痛药、抗组织胺药、镇咳药、祛痰药、 麻醉药、抗炎药和减充血药等,而其制备的产品形式众多,如片剂、胶囊剂、口服液、膏剂或 洗剂等。 如有多种症状发生,如发热、鼻塞和头痛等,可将上述具有不同作用的单一的活性 的药物进行组合,制备成适宜的产品,但是如果将不同的药物活性成分组合在一起制备成 不同的产品,需要考虑药物的特性和制剂后药物的稳定性,因此,对活性药物如何组合或制 备什么剂型,是一项挑战性的工作,具体的讲,如在制备口服液时,因组方不合理或在制备 时未考虑其制备的工艺条件,会使药液变色或活性成分降解。 同领域技术人员都知的盐酸去氧肾上腺素等药物活性物质的特性: 盐酸去氧肾上腺素:白色或类白色结晶性粉末,易溶于水;乙醇,不溶于氯仿;乙 醚。熔点:140-145℃、水溶性:10g/100ml(21℃)、比旋光度:-47°(C=2,H2O)。该药为α-肾上 腺素受体激动药,主要通过直接刺激α-肾上腺能受体而起作用,很少引起中枢神经兴奋,但 具有选择性收缩上呼吸道毛细血管,消除鼻咽部粘膜充血,减轻鼻塞症状的作用。 胆碱水杨酸:为无色透明液体,易溶于水,分子式:C12H19NO4、分子量:241.2836, 该药为非类固醇止痛剂,同时也是一种可以用于消炎治疗的药物。它的主要用途是治疗关 节炎和运动损伤等疾病的疼痛,肿胀和关节痛症状。需要的胆碱水杨酸盐剂量取决于要治 疗的疾病类型和症状严重程度。 愈创甘油醚:熔点77-81℃,沸点215℃(19mmHg),水溶性5g/100mL(25℃),该药为 一种镇咳药,具有镇咳、解痉、抗惊厥作用,用于慢性支气管炎的多痰咳嗽、肺脓肿、支气管 扩张和继发性哮喘。 对乙酰氨基酚:为白色结晶粉末,无味,溶于热水,醚,氯仿等,分子式:C8H9NO2,分 子量:151.16。该药为非甾体抗炎药。用于普通感冒或流行性感冒引起的发热,也可用于缓 解轻至中度疼痛如头痛、关节痛、偏头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、痛经。 马来酸非尼拉敏:熔点104-108℃,沸点489.25℃密度1.2233,水溶性1g/100mL(24 ℃ ),该药具有抗组胺作用,抗胆碱作用,但镇静作用较弱。用于感冒及皮肤粘膜过敏性疾 病,对眼部过敏性疾病效果较好。也用于晕动所致呕吐。 氢溴酸右美沙芬:为白色或类白色结晶性粉末,无味或微苦,溶于水、乙醇,不溶于 乙醚。熔点125℃左右。该药为中枢性镇咳药。用于干咳,包括上呼吸道感染(如感冒和咽 炎)、支气管炎等引起的咳嗽。 4 CN 111588694 A 说 明 书 2/6 页 琥珀酸多西拉敏:分子式:C21H28N2O5分子量:388.46,易溶于水、甲醇,该药具有 抗组胺作用、抗胆碱作用和显著的镇静作用。适用于多种过敏性皮肤病,枯草热,过敏性鼻 炎,哮喘性支气管炎等。也可作催眼药用于失眠的短期治疗。 由于上述活性物质有不同的理化性质,因此配制包含盐酸去甲肾上腺素的液体组 合物是一项挑战。
技术实现要素: