技术摘要：
本发明涉及一种米氮平口服剂及其制备方法。所述的米氮平口服剂的制备原料包括如下质量百分含量的各组分：米氮平2‑6％、稀释剂75‑85％、崩解剂3‑10％、粘合剂3‑8％，以及助流剂0.3‑2％。本发明的有益效果包括：本发明通过对稀释剂、崩解剂粘合剂以及助流剂这些辅料 全部
背景技术：
2016年至2019年，我国宠物市场规模呈现出高速增长，例如，宠物犬猫数量和养宠 人数持续上升，保持着10％左右的增长势头。据《2019宠物行业消费白皮书》数据显示，2019 年全国城镇宠物犬猫数量达9915万只，犬猫消费市场规模2024亿元，总体增长18.5％。宠物 犬消费市场规模为1244亿元，比去年增长17.8％；宠物猫消费市场规模780亿元，比去年增 长19.6％。 随着宠物经济的火爆，很多宠物的疾病也备受重视，常见的宠物疾病例如食欲紊 乱、厌食等，常常继发许多慢性疾病，并加重疾病诱导的分解代谢。在犬、猫患急慢性疾病 时，出现外科手术疼痛时，或者出现牙齿功能障碍、慢性肾衰竭等问题时，都会表现出不同 程度的厌食。此外，老年宠物通常也会出现不明原因的食欲降低和体重下降。如犬、猫等出 现食欲降低，用它们最喜欢吃的食物诱食无效时，就需要采用药物疗法来增进食欲，甚至需 采取进一步医疗措施以补充足够的营养。因此，开发用于促进宠物食欲、增加采食量和控制 体重下降的药物是很有必要的。 米氮平，是一种去甲肾腺素能特异性5-羟色胺能抗抑郁药，被很多国家批准用于 治疗人抑郁症的药物，具有镇静作用，有较好的耐受性，几乎无抗胆碱作用，其治疗剂量对 心血管系统无影响。在宠物医疗中，米氮平可用于改善犬猫等宠物食欲，治疗食欲不振和恶 心并发的机能紊乱，如胃肠疾病、肝肾疾病，以及其他食欲不振和恶心症状同时存在的情 况。 目前，还没有针对宠物开发的专属性米氮平类药品，在宠物医疗中以传统人用米 氮平类药剂为主，例如一种口内崩解组合物，包含米氮平、崩解剂、填充剂和稳定剂，各组分 重量百分数如下：米氮平9-15％、填充剂45-70％、崩解剂15-40％以及稳定剂0-15％，所述 崩解剂为羧甲基淀粉钠、魔芋精粉与钠基膨润土的混合物。该口内崩解组合物还可加入味 觉增强剂、粘合剂等。再例如一种内崩解组合物，包含米氮平、崩解剂、填充剂和其他辅料， 各组分重量百分比如下：米氮平1-10％，崩解剂10-50％，填充剂35-80％。在宠物医疗实践 中，采用传统人用米氮平类药剂时，通常存在适口性差的问题，宠物抗拒服药，喂药困难。
技术实现要素：
基于此，本发明的主要目的是提供一种米氮平口服剂及其制备方法。本发明配方 的米氮平口服剂，适口性好，宠物主动采食。 本发明的目的是通过以下技术方案实现的： 本发明提供一种米氮平口服剂，所述的米氮平口服剂的制备原料包括如下质量百 分含量的各组分： 3 CN 111714463 A 说 明 书 2/12 页 在其中一个实施例中，所述米氮平口服剂的制备原料还包括风味增强剂。 在其中一个实施例中，所述风味增强剂为质量比为(0 .5-1 .5)：(4 .5-5 .5)： (0.008-0.012)的柠檬酸、宠物诱食剂以及三氯蔗糖的混合物。 在其中一个实施例中，所述宠物诱食剂选自鸡肝粉、牛肉粉以及酵母水解物中的 至少一种。 在其中一个实施例中，所述风味增强剂在所述制备原料中的质量百分含量为4- 8％。 在其中一个实施例中，所述稀释剂选自乳糖、微晶纤维素以及甘露醇中的至少一 种。 在其中一个实施例中，所述崩解剂选自羧甲基淀粉钠、淀粉、低取代羟丙纤维素以 及交联聚乙烯比咯烷酮中的至少一种。 在其中一个实施例中，所述粘合剂选自β-环糊精、麦芽糊精、羧甲基纤维素钠以及 聚乙烯比咯烷酮中的至少一种。 在其中一个实施例中，所述助流剂选自微粉硅胶、硬脂酸镁以及滑石粉中的至少 一种。 本发明的另一目的是提供如上所述的米氮平口服剂的制备方法，所述制备方法包 括如下步骤： 将所述米氮平、所述粘合剂、所述崩解剂、所述稀释剂以及所述助流剂制备成混合 物； 用所述混合物制备口服剂。 在其中一个实施例中，所述口服剂为口服片剂。 在其中一个实施例中，所述米氮平过80-120目筛。 在其中一个实施例中，所述粘合剂、所述崩解剂、所述稀释剂以及所述助流剂过 30-50目筛。 在其中一个实施例中，所述混合物中还添加有所述风味增强剂。 本发明的有益效果如下： 本发明通过对稀释剂、崩解剂、粘合剂以及助流剂这些辅料用量的综合调整，形成 特定的米氮平口服剂原料配方，用该配方制备的口服剂，具有适口性好的优势，宠物能积极 采食。同时，发明人还意外地发现，本发明原料配方适用于干压法制片，成型效果好，并且所 得片剂中米氮平分布均匀。另外，本发明原料配方制备的口服剂，崩解度以及溶出度也较 好。 4 CN 111714463 A 说 明 书 3/12 页
本发明涉及一种米氮平口服剂及其制备方法。所述的米氮平口服剂的制备原料包括如下质量百分含量的各组分：米氮平2‑6％、稀释剂75‑85％、崩解剂3‑10％、粘合剂3‑8％，以及助流剂0.3‑2％。本发明的有益效果包括：本发明通过对稀释剂、崩解剂粘合剂以及助流剂这些辅料 全部
背景技术：
2016年至2019年，我国宠物市场规模呈现出高速增长，例如，宠物犬猫数量和养宠 人数持续上升，保持着10％左右的增长势头。据《2019宠物行业消费白皮书》数据显示，2019 年全国城镇宠物犬猫数量达9915万只，犬猫消费市场规模2024亿元，总体增长18.5％。宠物 犬消费市场规模为1244亿元，比去年增长17.8％；宠物猫消费市场规模780亿元，比去年增 长19.6％。 随着宠物经济的火爆，很多宠物的疾病也备受重视，常见的宠物疾病例如食欲紊 乱、厌食等，常常继发许多慢性疾病，并加重疾病诱导的分解代谢。在犬、猫患急慢性疾病 时，出现外科手术疼痛时，或者出现牙齿功能障碍、慢性肾衰竭等问题时，都会表现出不同 程度的厌食。此外，老年宠物通常也会出现不明原因的食欲降低和体重下降。如犬、猫等出 现食欲降低，用它们最喜欢吃的食物诱食无效时，就需要采用药物疗法来增进食欲，甚至需 采取进一步医疗措施以补充足够的营养。因此，开发用于促进宠物食欲、增加采食量和控制 体重下降的药物是很有必要的。 米氮平，是一种去甲肾腺素能特异性5-羟色胺能抗抑郁药，被很多国家批准用于 治疗人抑郁症的药物，具有镇静作用，有较好的耐受性，几乎无抗胆碱作用，其治疗剂量对 心血管系统无影响。在宠物医疗中，米氮平可用于改善犬猫等宠物食欲，治疗食欲不振和恶 心并发的机能紊乱，如胃肠疾病、肝肾疾病，以及其他食欲不振和恶心症状同时存在的情 况。 目前，还没有针对宠物开发的专属性米氮平类药品，在宠物医疗中以传统人用米 氮平类药剂为主，例如一种口内崩解组合物，包含米氮平、崩解剂、填充剂和稳定剂，各组分 重量百分数如下：米氮平9-15％、填充剂45-70％、崩解剂15-40％以及稳定剂0-15％，所述 崩解剂为羧甲基淀粉钠、魔芋精粉与钠基膨润土的混合物。该口内崩解组合物还可加入味 觉增强剂、粘合剂等。再例如一种内崩解组合物，包含米氮平、崩解剂、填充剂和其他辅料， 各组分重量百分比如下：米氮平1-10％，崩解剂10-50％，填充剂35-80％。在宠物医疗实践 中，采用传统人用米氮平类药剂时，通常存在适口性差的问题，宠物抗拒服药，喂药困难。
技术实现要素：
基于此，本发明的主要目的是提供一种米氮平口服剂及其制备方法。本发明配方 的米氮平口服剂，适口性好，宠物主动采食。 本发明的目的是通过以下技术方案实现的： 本发明提供一种米氮平口服剂，所述的米氮平口服剂的制备原料包括如下质量百 分含量的各组分： 3 CN 111714463 A 说 明 书 2/12 页 在其中一个实施例中，所述米氮平口服剂的制备原料还包括风味增强剂。 在其中一个实施例中，所述风味增强剂为质量比为(0 .5-1 .5)：(4 .5-5 .5)： (0.008-0.012)的柠檬酸、宠物诱食剂以及三氯蔗糖的混合物。 在其中一个实施例中，所述宠物诱食剂选自鸡肝粉、牛肉粉以及酵母水解物中的 至少一种。 在其中一个实施例中，所述风味增强剂在所述制备原料中的质量百分含量为4- 8％。 在其中一个实施例中，所述稀释剂选自乳糖、微晶纤维素以及甘露醇中的至少一 种。 在其中一个实施例中，所述崩解剂选自羧甲基淀粉钠、淀粉、低取代羟丙纤维素以 及交联聚乙烯比咯烷酮中的至少一种。 在其中一个实施例中，所述粘合剂选自β-环糊精、麦芽糊精、羧甲基纤维素钠以及 聚乙烯比咯烷酮中的至少一种。 在其中一个实施例中，所述助流剂选自微粉硅胶、硬脂酸镁以及滑石粉中的至少 一种。 本发明的另一目的是提供如上所述的米氮平口服剂的制备方法，所述制备方法包 括如下步骤： 将所述米氮平、所述粘合剂、所述崩解剂、所述稀释剂以及所述助流剂制备成混合 物； 用所述混合物制备口服剂。 在其中一个实施例中，所述口服剂为口服片剂。 在其中一个实施例中，所述米氮平过80-120目筛。 在其中一个实施例中，所述粘合剂、所述崩解剂、所述稀释剂以及所述助流剂过 30-50目筛。 在其中一个实施例中，所述混合物中还添加有所述风味增强剂。 本发明的有益效果如下： 本发明通过对稀释剂、崩解剂、粘合剂以及助流剂这些辅料用量的综合调整，形成 特定的米氮平口服剂原料配方，用该配方制备的口服剂，具有适口性好的优势，宠物能积极 采食。同时，发明人还意外地发现，本发明原料配方适用于干压法制片，成型效果好，并且所 得片剂中米氮平分布均匀。另外，本发明原料配方制备的口服剂，崩解度以及溶出度也较 好。 4 CN 111714463 A 说 明 书 3/12 页
